大纲

01

绪论

1、掌握药物化学的定义；2、熟悉药物化学的研究内容和任务；3、了解药物化学的起源与发展；4、了解药物化学发展的新方向。

课时

1.1 概述

1.2药物化学与其他学科的关系

1.3 药物化学发展概况

1.4 创新药物研究面临的挑战和机遇

1.5 结语

02

镇静催眠药和抗癫痫药

1、了解镇静催眠药和抗癫痫药的作用机制、发展过程及新进展；2、熟悉巴比妥类药物和苯并氮杂卓类药物的构效关系和体内代谢；3、熟悉特定药物的结构和临床用途；4、掌握镇静催眠药和抗癫痫药的类型；重点药物的结构、理化性质、体内代谢及临床用途

课时

2.1 镇静催眠药-1

2.2 镇静催眠药-2

2.3 抗癫痫药

03

抗精神病和抗抑郁药物

1、了解抗精神病药和抗抑郁药的发展、作用机理及新进展；2、熟悉氟奋乃静、奋乃静、氯普噻吨、氟西汀、文拉法辛、米氮平的结构及临床用途；3、掌握抗精神病药和抗抑郁药的类型；掌握盐酸氯丙嗪、氟哌啶醇、舒必利、氯氮平、帕罗西汀和盐酸阿米替林的结构、理化性质、体内代谢及临床用途；4、掌握盐酸氯丙嗪的合成方法。

课时

3.1 概述

3.2 抗精神病药物

3.3 抗抑郁药物

04

镇痛药

1、了解镇痛药物的发展；了解阿片受体和内源性的阿片样物质；2、掌握镇痛药物的类型；3、熟悉可待因、海洛因、纳诺酮、布托啡诺、曲马朵的结构及临床用途；4、掌握盐酸吗啡、盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼、盐酸美沙酮和喷他佐辛的结构、理化性质、体内代谢及临床用途；5、掌握盐酸哌替啶的合成方法。

课时

4.1 镇痛药简介

4.2 吗啡的结构与特性

4.3 吗啡的副作用及滥用

4.4 吗啡的结构修饰

4.5 吗啡的结构简化

4.6 结语

05

非甾体抗炎药

1、掌握解热镇痛药和非甾体抗炎药的结构类型、作用机理。2、掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、双氯芬酸钠、布洛芬、吡罗昔康的结构、理化性质及用途。3、熟悉贝诺酯、舒林酸、萘普生、美洛昔康和塞来昔布的结构及用途。4、 熟悉对乙酰氨基酚、保泰松、舒林酸的体内代谢。5、 熟悉花生四烯酸的两条主要代谢途径。6、了解炎症反应中涉及的炎性介质。7、了解非甾体抗炎药的最新进展。8、了解痛风治疗药的分类及作用。

课时

5.1 非甾体抗炎药的发现

5.2 解热镇痛药

5.3 非甾体抗炎药的作用机制

5.4 非甾体抗炎药

5.5 选择性COX-2抑制剂

5.6 抗痛风药

06

拟胆碱药和抗胆碱药

1、了解乙酰胆碱受体的分类及乙酰胆碱的生理作用；2、了解拟胆碱药、抗胆碱药的构效关系；3、熟悉拟胆碱药、抗胆碱药的结构类型和作用机理；4、熟悉卡巴胆碱、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、氯唑沙宗、苯磺酸阿曲库铵和氯化琥珀胆碱的结构及临床用途；5、掌握硝酸毛果云香碱、溴新斯的明、硫酸阿托品、盐酸苯海索和溴丙胺太林的结构、理化性质及临床用途。

课时

6.1 概述

6.2 拟胆碱药

6.3 抗胆碱药

07

组胺H1受体拮抗剂

1、了解组胺受体的分类和组胺的生理作用；2、掌握H1受体拮抗剂的结构类型；熟悉它们的构效关系；了解它们的发展概况；3、熟悉曲吡那敏、盐酸苯海拉明、曲普利啶、富马酸酮替芬、曲尼司特的结构和临床用途；4、掌握马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、氯雷他定的结构、理化性质、体内代谢和临床用途；5、熟悉特非那定、阿司咪唑、氯雷他定的代谢过程。

课时

7.1 组胺与组胺受体

7.2 经典的H1受体拮抗剂

7.3 非镇静H1受体拮抗剂

7.4 组胺H1受体拮抗剂的构效关系

08

抗溃疡药

1、了解胃壁细胞的泌酸过程及抗溃疡药物的的作用机理；2、掌握H2受体拮抗剂的结构类型；熟悉它们的构效关系；了解它们的发展概况；3、熟悉H2受体拮抗剂西咪替丁的发现过程及其对新药研究的意义；4、了解质子泵抑制剂的发展及最新研究进展；5、熟悉法莫替丁、罗沙替丁和兰索拉唑的结构和临床用途；6、掌握盐酸雷尼替丁和奥美拉唑的结构、理化性质、体内代谢和临床用途；7、熟悉奥美拉唑的代谢过程。

课时

8.1 概述

8.2 抗溃疡药物

8.3 组胺H2受体拮抗剂的发现

8.4 组胺H2受体拮抗剂

8.5 质子泵抑制剂-1

8.6 质子泵抑制剂-2

09

作用于肾上腺素能受体的药物

1、了解肾上腺能受体的分类、分布及相应的生理效应；了解内源性的儿茶酚胺递质的生物合成途径及代谢途径；2、了解拟肾上腺素药物和抗肾上腺素药物的发展及构效关系；3、熟悉去甲肾上腺素、重酒石酸间羟胺、甲基多巴、莫索尼定、异丙肾上腺素、克仑特罗、特布他林、特拉唑嗪、索他洛尔、倍他洛尔和艾司洛尔的结构和临床用途；4、掌握肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸可乐定、盐酸多巴酚丁胺、硫酸沙丁胺醇、盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和马来酸噻吗洛尔的结构、性质及临床用途；5、掌握盐酸普萘洛尔的合成方法。

课时

9.1 概述

9.2 拟肾上腺素药物

9.3 选择性α受体激动剂

9.4 选择性β受体激动剂

9.5 拟肾上腺素药物的构效关系

9.6 抗肾上腺素药物-α受体拮抗剂

9.7 抗肾上腺素药物-β受体拮抗剂

9.8 结语

10

抗高血压药

1、掌握抗高血压药物的分类、作用靶点。2、掌握卡托普利、依那普利、洛沙坦、硝苯地平、氨氯地平、地尔硫艹卓、氢氯噻嗪的结构、理化性质及临床应用。3、熟悉利血平、盐酸维拉帕米、桂利嗪、呋塞米的结构、性质及临床应用。4、熟悉地尔硫艹卓的体内代谢。5、 熟悉1，4-二氢吡啶类钙离子通道拮抗剂的构效关系。6、了解抗高血压药物的最新进展。7、了解肾素－血管紧张素－醛固酮系统中ACE抑制剂和AII受体拮抗剂的发现和发展过程。

课时

10.1 交感神经药物

10.2 ACE抑制剂

10.3 血管紧张素受体（AII）拮抗剂

10.4 钙离子通道阻滞剂

11

调血脂药

1、掌握吉非贝齐的结构、性质及用途。2、熟悉氯贝丁酯、洛伐他汀、氟伐他汀的结构、性质和用途。3、熟悉降血脂药物的分类。 4、熟悉他汀药物的发现、构效关系及其研究进展。5、了解血脂的化学和生物化学知识。6、掌握吉非贝齐的合成。

课时

11.1 血脂的化学和生物化学

11.2 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

11.3 影响胆固醇和三酰甘油代谢的药物

11.4 烟酸类及其他类药物

12

抗生素

1、了解β-内酰胺类抗生素的发展、构效关系、作用机制及耐药机制；掌握寻找耐酸、耐酶、广谱青霉素的研究途径；2、了解四环素类、氨基糖苷类和大环内酯类抗生素的结构特点、理化性质、毒副作用、耐药机制及临床用途；熟悉半合成红霉素衍生物的结构改造方法；3、掌握抗生素类药物的类别和青霉素的不稳定性；4、熟悉苯唑西林、哌拉西林、头孢他啶、头孢曲松、亚胺培南、氨曲南、盐酸多西环素、阿米卡星、红霉素、罗红霉素、阿奇霉素和克拉霉素的结构和临床用途；5、掌握青霉素、氨苄西林、阿莫西林、头孢氨苄、头孢噻肟、头孢克肟、克拉维酸、舒巴坦和氯霉素的结构、理化性质和临床用途；6、了解半合成青霉素和头孢菌素衍生物的合成方法。

课时

12.1 概述

12.2 β-内酰胺类抗生素

12.3 四环素类抗生素

12.4 氨基糖苷类抗生素

12.5 大环内酯类抗生素

12.6 氯霉素类抗生素

12.7 结语

13

合成抗菌药

1、了解喹诺酮类药物、抗结核药物和抗真菌药物的作用机理和发展过程； 2、掌握磺胺类药物及抗菌增效剂的作用机理；3、熟悉喹诺酮类药物和磺胺类药物的构效关系；4、熟悉磺胺醋酰、磺胺嘧啶、甲氧苄啶、依诺沙星、洛美沙星、司帕沙星、加替沙星的结构和临床用途；5、掌握磺胺甲噁唑、诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、利奈唑胺的结构和临床用途。6、掌握诺氟沙星的合成方法。

课时

13.1 磺胺类及其抗菌增效剂

13.2 喹诺酮类抗菌药

13.3 噁唑烷酮类抗菌药

14

抗病毒药

1、了解抗病毒药物的发展及新进展；了解HIV酶抑制剂的研究概况和最新进展；3、熟悉抗病毒药物的作用机制和分类。4、熟悉代谢拮抗原理在核苷类抗病毒药物设计中的应用；5、熟悉盐酸金刚烷胺、阿糖胞苷、更昔洛韦、泛昔洛韦、美替沙腙、司他夫定、拉米夫定和沙奎那韦的结构和临床用途；6、掌握磷酸奥塞米韦、碘苷、阿昔洛韦、利巴韦林、齐多夫啶和奈韦拉平的结构、理化性质和临床用途。

课时

14.1 概述

14.2 病毒与抗病毒药物

14.3 抑制病毒复制的药物

14.4 抑制病毒核酸复制的药物

14.5 抗逆转录病毒药物

14.6 结语

15

抗肿瘤药

1、了解抗肿瘤药物的发展历程、新靶点和发展方向；2、熟悉各类抗种瘤药物的结构类型、构效关系和作用机理；代谢拮抗原理在抗肿瘤药物设计中的应用；3、熟悉盐酸氮芥、美法仑、氮甲、异环磷酰胺、盐酸多柔比星、白消安、塞替派、洛莫司汀、喜树碱、拓扑替康、卡莫氟、磺巯嘌呤钠、甲氨蝶呤和吉非替尼的结构和临床用途；4、掌握环磷酰胺、卡莫司汀、顺铂、米托蒽醌、氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷和甲磺酸伊马替尼的结构、理化性质和临床用途。5、掌握环磷酰胺的合成方法

课时

15.1 概述

15.2 直接作用于DNA的抗肿瘤药

15.3 干扰肿瘤核酸生物合成的药物

15.4 抑制蛋白质合成和功能的抗肿瘤药物

15.5 靶向抗肿瘤药物